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科学家发现并测试新型的止痛药

杜克大学的一个研究小组发现了一种潜在的新型小分子药物,该药物同时阻断了两个治疗疼痛的目标。

这些在概念报告中发表的概念验证实验可能会导致开发出一种新药,用于治疗由于胰腺和结肠引起的皮肤刺激和瘙痒,头痛,下颚痛和腹痛等病症。

根据美国医学研究所的一份报告,在美国,有超过1亿人患有慢性疼痛,并且急需新药。

杜克大学医学院神经学,麻醉学和神经生物学教授沃尔夫冈·利特克(Wolfgang Liedtke)医师说:“我们对这个充满希望的故事的第一章感到非常满意。”其他感觉障碍。“我们希望能够开发出用于人类或动物临床的这些化合物。”

在这项新研究中,研究人员最初旨在开发更有效的TRPV4阻滞剂,该分子先前的研究表明该分子能够传播晒伤引起的皮肤刺激以及来自头部和面部的疼痛感。Liedtke和他的杜克大学合作伙伴Farshid Guilak在2009年的一项研究中使用了TRPV4阻滞剂原型,然后着手开发更有效的阻滞剂。

与原型相比,一种名为“ 16-8”的新候选药物在具有活性TRPV4的细胞中的效力要高10倍,而TRPV4是骨关节炎发展的关键。它在涉及神经细胞损伤,中风和癫痫的另一种细胞类型中也表现良好。

但是令他们惊讶的是,当评估16-8的特异性时,科学家发现它也阻断了TRPA1,TRPA1是疼痛和瘙痒研究中有希望的靶标。

利特克说:“作为一名医生,考虑到双靶分子在临床医学中的益处,我很快意识到了这些化合物可能具有的巨大潜力。”

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